Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) и литий при оказании первой помощи

Содержание

Ингибиторы МАО: список лекарств. Ингибиторы МАО – что это такое?

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) и литий при оказании первой помощи

В настоящее время, в связи с повышением уровня стрессогенных факторов, многие интересуются, как медикаментозным способом можно снизить уровень тревожности, укрепить нарушенный сон и стабилизировать свое состояние.

Среди аптечных средств, отпускающихся без рецепта, часто встречаются лекарства, зарекомендованные как антидепрессанты, однако они являются в основном гомеопатическими препаратами, не оказывающими полноценной помощи в некоторых случаях.

Картины депрессии

Прежде чем увлекаться ингибиторами МАО, препараты следует досконально изучить или обратиться к врачу.

Препараты группы “антидепрессанты” могут повлиять на многие функции организма: вышеупомянутые ингобиторы МАО (моноаминоксидазы) обладают широким рядом побочных эффектов, о чем будет говориться далее.

Но еще раньше следует осознать, требует ли организм подобного вмешательства, или это просто прихоть, вызванная желанием облегчить определенные моменты своей жизни. Большинство людей на Земле испытывали депрессивные состояния, и их присутствие обусловлено потребностью в стрессе.

О пользе умеренного стресса написано множество авторитетных трудов наших современников и предшественников. В большинстве случаев отрицательное восприятие стресса обусловлено рекламой антидепрессантов, которая предлагает потребителям избавиться от него как от вещи ненужной, портящей нашу жизнь, как от «шлаков и токсинов», так сказать…

Стресс движет прогресс

Однако стрессовые состояния служат своеобразным мотором, который помогает человеку пережить и прочувствовать «черные полосы» его жизни, чтобы он мог видеть и «белые». Если бы не было тьмы, мы бы не знали, что такое свет (Ф. Аквинский). Если бы не было стресса, никто бы не почувствовал спокойствия.

Но, помимо теософской, у стресса есть вполне научно обоснованная физиологическая подоплека. Стресс повышает иммунитет, стимулирует регенеративные способности организма, улучшает память и повышает выносливость. Данные факты являются научно подтвержденными.

Поэтому, прежде чем использовать седативные препараты, антидепрессанты, лекарства – ингибиторы МАО, следует определить, насколько они являются необходимыми в той или иной ситуации.

Фаворитом среди препаратов, отпускаемых без рецепта и являющихся слабыми ИМАО, является зверобой. Данное растение изучалось на протяжении веков, в отличие от новых препаратов, более изучено.

Он является основным компонентом таких популярных препаратов, как «Негрустин», «Деприм».

Более дешевый аналог – спиртовая настойка зверобоя, которая является наименее удобной в повседневном использовании, однако исключает наличие добавок, на которые в отдельных случаях могут проявляться эффекты индивидуальной непереносимости.

Валериана. Также является основой для приготовления многих лекарственных форм. Не относится к группе «ингибиторы МАО».

Список лекарств из группы селективных и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы, вопреки распространенному мнению, не предусматривает валериану как вспомогательный препарат – из-за несовместимости.

Как и зверобой, валериана является препаратом со сбалансированным природным биохимическим составом и отпускается в аптеках без рецепта.

Пустырник. Отдельные виды данного растения применяются не только в неврологии, но и в общей терапии и кардиологии. Настойки на основе пустырника обладают успокаивающим и тонизирующим действием при регулярном использовании. Лекарственные сборы на основе пустырника служат основой для фиточаев, а его экстракт в комбинации с эвкалиптовым является эффективным средством для ингаляций.

Синтетические препараты

Препараты нерастительного происхождения имеют более короткую историю, и опыт лечения «первопроходцами из 50-х» был очень сомнительным.

Однако в связи со скачкообразным развитием фармпромышленности в настоящее время рынок ЛС предлагает довольно широкий спектр препаратов, обладающих более выраженной эффективностью в сравнении с ЛС на растительной основе.

Большим скачком в лечении психических расстройств и пограничных депрессивных состояний стали препараты – ингибиторы МАО. Список лекарств данной группы насчитывает 145 торговых названий.

Как работают ИМАО

Принцип действия лекарств данной группы основывается на замедлении разрушения одной или нескольких групп моноаминов и повышением концентрации определенных медиаторов между двумя синапсами. К таким медиаторам относятся норадреналин, серотонин, дофамин и другие.

В дельнейшем за счет повышения концентрации определенного медиатора и достигается желаемый терапевтический эффект. Вопрос о том, что относится к ингибиторам МАО избирательным, а что – к неизбирательным, решается простой формулировкой.

Если препарат стимулирует повышение концентрации одного медиатора, то он считается избирательным. Если нескольких – то неизбирательным соответственно.

Что такое ингибиторы МАО: список требований и предосторожностей к употреблению ЛС данной группы из-за возможности проявления побочных эффектов

1. Обязательное вмешательство врача. Препараты данной группы, за исключением ЛС растительного происхождения, в большинстве своем относятся к группе лекарств, отпускаемых только по рецепту врача. И не зря (см. следующий пункт).

2. Точная дозировка. Прием лекарств данной группы должен проводиться регулярно и в определенных дозах, учитывая физиологические особенности организма. Нельзя принимать данные препараты, исходя из принципа «больше нервничаю – пью больше таблеток».

Эффект при передозировке может оказаться диаметрально противоположным ожидаемому. В последнее время часто наблюдаются неосознанными отравления ингибиторами МАО. Препараты принимаются в больших дозах в бытовой обстановке с целью «успокоиться».

И, как ни печально, нередки случаи, когда люди успокаиваются навсегда.

3. Дифференциация с родом деятельности человека. Во всех инструкциях к препаратам данной группы указывается графа «с осторожностью» и называется группа лиц, для которой прием препаратов в связи с выполнением определенного труда несовместим или малосовместим.

Антидепрессанты данной группы могут повлиять на скорость реакции, что может плачевно сказаться на работе водителей, летчиков, работников силовых структур.

Наличие в крови и мочи остаточных ферментов лекарств данной группы может показать положительные результаты у спортсменов (как допинг).

4. Принцип расчета побочного эффекта, общего для группы ИМАО. ЛС данной группы могут послужить причиной психических и соматических расстройств. Со стороны психики – вялость, чувство усталости, синдром отмены.

В сложных случаях – психические расстройства: обострение шизофрении, суицидальные наклонности. Со стороны соматики: нарушение артериального давления, отрицательное влияние на паренхиматозные органы (печень, почки).

Ингибиторы МАО. Список лекарств, часто использующихся в практике неврологов и психиатров

Таблица-список препаратов с примечаниями

ПрепаратВидПоказанияПримечание
АурориксИМАО обратимого действияДепрессии различной этиологии, социофобияНетребователен к диете. Торговое назвение действующего вещества маклобенида
ПиразидолИзбирательный ИМАОДепрессии различного генеза, абстинентный синдром, б. АльцгеймераОтечественный препарат по демократичной цене
БефолИзбирательный ИМАО обратимого действияНеглубокие депрессии, ипохондрияОтечественный препарат
ИнказанИзбирательный ИМАО обратимого действияДепрессии различного генеза. Шизофрения, маниакально-депрессивные психозыТакже известен как метралиндол
СелегелинИзбирательный ИМАОБолезнь Паркинсона, полиэтиологические паркинсонические синдромы (за искл. лекарственного)Синергизм с Леводопой

Данные препараты являются наиболее часто применяемыми в практике из-за высокой эффективности и предсказуемой прогностики терапевтического эффекта. Это самые выгодные препараты в соотношении цена/эффективность среди группы «ингибиторы МАО». Список лекарств с аналогичным и похожим действием и другими коммерческими названиями является более обширным, т. к. на отечественный рынок поставляется продукция 43 фармпроизводителей, и многие ЛС являются дженериками.

Выводы

Однако в дуэт цена/качество следует включить третий элемент, который многие считают «третьим лишним». Это индивидуальность. Полноценно определить то, какой препарат из антидепрессантов подходит определенному человеку, может только врач. А решить, какое место депрессия занимает в жизни человека, будет он счастлив или нет, может только он сам.

Приведенные данные не являются рекомендациями к самолечению и опубликованы исключительно в ознакомительных целях.

Источник: http://fb.ru/article/196374/ingibitoryi-mao-spisok-lekarstv-ingibitoryi-mao---chto-eto-takoe

Ингибиторы МАО: Смена Характера

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) и литий при оказании первой помощи

Всем привет! Сегодня вы узнаете страшное заклинание в медицине! Оно настолько сильное, что может убить человека, поэтому такая информация носит скорее познавательный характер.

Она интересна и красива как какая-то причудливая ядовитая змея.

Мы не будем расписывать, как применить эти знания в реальной жизни, они опасны и могут применяться только самыми лучшими специалистами в области биологии.

Согласитесь, бывает, хочется почитать нечто необычное, в стиле «10 фактов о…», с целью «узнать» и, возможно, рассказать друзьям. Можете проверить, после выпуска, будет, о чем рассказать, или хотя бы задуматься. Даже название темы: «Ингибиторы МАО» звучит довольно неплохо.

Что значит ингибиторы?

Активаторы и ингибиторы – это 2 основных направления в регуляции биологических процессов. Активаторы и ингибиторы – это часто соединения, причем, в биологии нет, 100% активирующих или ингибирующих веществ. Получая большой плюс в чем-то одном, мы теряем в другом.

Чтобы проще понять, вспомните свои ощущения от игр. Когда вы «выигрываете», активируются процессы, связанные с дофамином, норадреналином и серотонином, но подавляется, например, ГАМК. Ощущение удовольствия и счастья, и подавление спокойствия и рассудительности.

Итак, когда мы что-то активируем – мы что-то подавляем и наоборот. Это баланс.

Ингибиторы – это подавители/разрушители.

Что такое МАО?

Прежде чем прояснять этот термин, важно напомнить основы синаптической передачи нейромедиаторов, когда один нейрон выделяет медиаторы в синаптическую щель, в пространство, откуда их поглощает 2-й нейрон. Пока медиаторы находятся ни в первом, ни во втором нейроне, посередине, умный организм выбирает их излишки с помощью фермента моноаминооксидазы.

Это слово только звучит страшно, разобьем его на части: «моно» означает один, «амин» подразумевает аминовую группу, 1 атом азота, 2 водорода. Оксидаза происходит от слова «оксид» — кислород, окислительно-восстановительные реакции.

Так и получается, что моноаминооксидаза, тоесть МАО – это вещество, которое окисляет, разрушает моноамины. А моноамины есть нейромедиаторы.

МАО-А – моноаминооксидаза, которая разрушает такие медиаторы как дофамин, норадреналин и серотонин из синаптической щели и направляет излишки обратно в первый нейрон, для повторного накапливания в везикулах и «выстреливания» в пространство ко второму нейрону. Создает кругооборот, чтобы нашему ленивому организму не пришлось вновь создавать нейромедиаторы из аминокислот.

Представьте, как вы наполняете кружку водой, и вода начинает переливаться и стекать по стенкам. В нашем организме, «лишняя вода» не растекается, а возвращается обратно в емкость откуда вы выливали воду в кружку. В данном контексте, «вода» — это нейромедиаторы.

МАО-А находятся во внешней мембране митохондрий в клетках.

МАО-Б – моноаминооксидаза, расположенная так же в митохондриях и разрушает дофамин и другие менее значимые, весомые медиаторы. Для справки, уже известно более сотни различных нейромедиаторов.

Ингибирование моноаминооксидазы означает процесс, когда «подавляются подавители» моноаминов. Как мы помним из математики, минус на минус – это плюс. Таким образом, в клетках происходят аналогичные процессы. Ингибируя моноаминооксидазу, мы разрушаем то, что должно было разрушить другое.

Ингибиторы моноаминооксидазы – это сильные вещества, которые способны изменить человека до неузнаваемости, в частности, его поведение. Чем сильнее эти ингибиторы, эти вещества, тем сильнее изменения.

Может сложиться такая ситуация, когда прием кофе или, что еще хуже, прием ноотропов, вызовет настолько бурную экспрессию, выработку медиаторов, что получится эффект сильных психостимулирующих наркотиков.

  Ну а мы понимаем, как меняется поведение человека под наркотиками.

Ингибиторы тоже делятся на более или менее «сильные», это не двоичная система, когда ингибирование или происходит или нет. Это скорее шкала, где 0 – это отсутствие ингибирования, а 100 – это условные 100%. Смертельный исход возможен для человека при приеме «сильных» веществ, действующих на нейромедиаторы, и «сильных» Ингибиторов МАО.

В науке их принято классифицировать на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.

Селективные действуют на конкретную моноаминооксидазу А или Б. Блокируя разрушение определенных веществ в нашем мозге. Неселективные блокируют оба типа.

Необратимые практически уничтожают МАО, заставляя организм запустить новое создание фермента, на что уходит около 2-х недель. Обратимые можно сказать связывают МАО на определенное время.

Теперь такой страшный термин как необратимый неселективный ингибитор моноаминооксидазы становится для вас более менее понятен. Но неселективные сейчас почти не используются.

Что касается применения, то многие антидепрессанты есть селективные обратимые ИМАО. Они действуют на серотонин и дофамин, временно повышая их уровни в синаптической щели. Области применения необратимых – это многие болезни, имеющие продолжительный или хронический характер, например, хронический алкоголизм, болезнь Паркинсона.

Относительно безопасные ингибиторы МАО

Опасные, они же сильные, загуглите «список ингибиторы МАО» и получите кучу названий лекарств. Мы же рассмотрим те ИМАО, действие которых выражено не так сильно: Родиола Розовая, Йохимбин, Зеленый чай, Мускатный орех, Табак, Тирамин.

Интересные факты

Преступность может быть генетически обоснована. Имеются статистически значимые корреляции между уровнем преступности и активностью МАО(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602).  Частный случай этой корреляции – синдром Бруннера.

Этот синдром впервые был отмечен в 90-х гг. в одной американской семье, где 14 мужчин имели мутацию МАО-А. Эта мутация заставляла их организм вырабатывать больше дофамина, норадреналина и серотонина.

Фактически, это означало частичное ингибирование моноаминооксидазы на протяжении всей жизни. Эти люди имели IQ ниже среднего, были склонны к агрессивному и импульсивному поведению.

Более того, было доказано, что дети со слабой активностью МАО более склонны к асоциальному поведению во взрослом возрасте (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Отсюда появилось предположение, что генетика, мутации МАО, причастны к низкому IQ и агрессивному, преступному поведению.

Депрессия имеет связь с повышенной активностью МАО. Было установлено, что при депрессии, активность МАО увеличена на 34% в среднем (PMID 17088501).

При приеме антидепрессантов на основе ИМАО, да и, в целом, при приеме ИМАО, особое внимание уделяется подбору правильного питания. Если в обычной жизни кушать рыбу, мясо, молочные продукты считается полезным, то на курсе ИМАО все это может вызвать побочки.

Эти продукты богаты полезными аминокислотами, из которых синтезируются медиаторы, так вот, если есть много рыбы, получишь много триптофана. А из него произведется серотонин, серотонина станет много (ведь он не разрушается МАО). Человек получит серотониновый синдром: тошнота, головокружения и т.д.

Потому и говорится, что потребляя лекарственные ИМАО и ноотропы, качающие, например, дофамин, получится гиперстимуляция со все вытекающими.

ИМАО взаимодействуют, в основном, с катехоламинами и серотонином, они не ингибируют, скажем, ацетилхолин. Для него есть своя собственная «МАО», называется ацетилхолинтрансфераза.

Итог:

— Моноаминооксидаза – это вещество, которое может определять не только наше поведение и образ жизни, но и тип характера.

— Организму более выгодны нормальные, средние значения активности МАО. Будет выше нормы – склонность к депрессиям, ниже – ниже IQ и вспыльчивость.

— Ингибиторы МАО повышают уровни норадреналина, дофамина и серотонина. Примеры: йохимбин, родиола, зеленый чай.

Что ж, надеюсь, информация вам понравилась! До скорого!

Источник: http://clevermind.ru/ingibitory-mao-smena-xaraktera/

Ингибиторы МАО – что это и список лекарств, механизм действия и инстсрукция по применению препаратов

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) и литий при оказании первой помощи

Ингибиторы МАО – что это знают только люди, которые интересуются новостями медицины. Расшифровка простая – это группа медикаментов, которая относится к антидепрессантам, блокирующим расщепление МоноАминОксидазы. Они используются как лекарства от депрессий, для восстановления нормального эмоционального фона и психического здоровья.

Чтобы разобраться, какие препараты относятся к ингибиторам МАО, необходимо знать их фармакологическое действие. Эти медикаменты имеют способность повышать качество жизни и бороться с тревожными состояниями. Другое их название – ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI). Это вещества растительного и химического происхождения, широко используемые в психиатрии.

Воздействие на организм основано на блокировании фермента моноаминоксидазы. В результате, в желудке нарушается расщепление различных веществ и нейромедиаторов. Смягчаются симптомы депрессивных и психических расстройств. Провести классификацию всего перечня препаратов можно по фармакологическому действию.

К необратимым ИМАО относятся лекарственные средства, принцип действия которых основан на образовании с моноаминоксидазой химических связей. В результате – подавление функциональности фермента.

Это лекарства первого поколения с большим количеством побочных действий. Имеют плохую совместимость с другими фармакологическими средствами. Пациент во время лечения должен придерживаться диеты.

Их также можно подразделить на гидразиновые (Ниаламид, Ипрониазид) и не гидразиновые (Транилципромин, Изокарбоксазид).

Обратимые ингибиторы МАО

Обратимые ИМАО назначают при многих болезнях. Они являют собой представителей второго поколения. Они не имеют серьезных негативных эффектов, диета при их приеме не обязательна.

Принцип функционирования этой группы медикаментов основан на захвате фермента и создания с ним устойчивого комплекса.

Они делятся на: избирательные (Моклобемид, Тетриндол) и не избирательные (Кароксазон, Инказан).

Селективные ингибиторы МАО

Селективные ИМАО способны инактивировать только один тип моноаминоксидазы. В результате чего уменьшается распад серотонина, норадреналина и дофамина.

Одновременное употребление с медикаментами, повышающими уровень серотонина, приводит к появлению серотонинового синдрома. Это опасная болезнь является признаком интоксикации организма.

Для его лечения необходимо отменить все антидепрессанты.

Неселективные ингибиторы МАО

Неселективные ИМАО блокируют фермент моноаминоксидазу в А и Б разновидностях. Их редко назначают, потому что они имеют сильно выраженное токсическое влияние на печень.

Эффект от употребления этих препаратов сохраняется продолжительное время (до 20 дней) после окончания терапии.

Они имеют свойство уменьшать частоту приступов при стенокардии, что позволяет назначать их пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания.

Какие препараты относятся к МАОI, и что может помочь в конкретном случае узнать можно в медицинском учреждении. Употребление антидепрессантов должно быть обязательно согласовано с лечащим врачом. Доктор подбирает препараты индивидуально, исходя из симптомов заболевания. Весь перечень лекарств подразделяется согласно фармакологической классификации. Список ингибиторов МАО:
  1. Необратимыми неселективными являются: Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид, Ниаламид.
  2. Самый маленький это перечень представителей необратимых селективных: Селегилин, Разагилин, Паргилин.
  3. Обратимые селективные являются самой обширной группой, к ним относятся такие лекарства: Пирлиндол (пиразидол), Метралиндол, Моклобемид, Бефол, Триптамин, производные бета-карболинов (торговое название Гармалин).

Ингибиторы МАО – инструкция по применению

Применение ингибиторов МАО:

  1. Необратимые неселективные используют для лечения при:
  • инволюционных депрессиях;
  • невротических депрессиях;
  • циклотимических депрессиях;
  • при лечении хронического алкоголизма.
  1. Необратимые селективные используют только при лечении болезни Паркинсона.
  1. Обратимые селективные используют:
  • при меланхолическом синдроме;
  • при астеноадинамических расстройствах;
  • при депрессивном синдроме.

Противопоказания зависят от типа лекарства. Необратимые неселективные не следует употреблять при наличии сердечной, почечной, печеночной недостаточности, нарушениях коронарного кровообращения.

Необратимые селективные запрещены к приему в период беременности и грудного вскармливания и хорее Гентингтона. Не назначают их в комбинации с антипсихотическими препаратами.

Противопоказаниями к приему обратимых селективных будет являться: грудной возраст, острая печеночная недостаточность.

Побочные эффекты при применении лекарства, имеющего обратимое селективное действие, будут выражаться такими симптомами: бессонница, периодическая головная боль, запоры, сухость во рту, повышенная тревожность. При повышении рекомендованной дозировки или не соблюдении схемы лечения у пациентов настоящий препарат учащает проявление побочных действий.

При приеме неселективных необратимых ИМАО возможно проявление таких побочных явлений: диспепсия, нарушение работы ЖКТ. Часто наблюдается появление гипотонии (снижение артериального давления), головных болей в лобной части головы. При приеме обратимых ИМАО, перечень негативных эффектов пополняется: гипертония, снижение аппетита, задержка мочи, сыпь, отдышка.

: что относится к ингибиторам МАО

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://sovets.net/9319-ingibitoryi-mao-chto-eto.html

Пилюля счастья: Ударим таблеткой по депрессии!

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) и литий при оказании первой помощи

По данным Всемирной организации здравоохранения, около пяти процентов всех людей на земном шаре страдают депрессией. Иногда это просто хандра, иногда — полнейшая неспособность справиться с жизненной ситуацией, вплоть до стремления к самоубийству: по статистике, около половины всех самоубийств в мире совершают больные депрессией.

Чем может быть вызвана депрессия? Обычно это стрессовые ситуации и их последствия — трагические события в семье, болезнь, проблемы в личной жизни, потеря работы и т. д. Частая причина депрессии — короткий световой день (кого из нас не одолевала вселенская тоска при необходимости вылезать из теплой постели и идти на работу в полной темноте?)

Также существует предположение о наследовании депрессии (во всяком случае, есть достоверные данные о более частых случаях возникновения депрессии в тех семьях, где в родословной уже встречались такие больные)

Расцвеченная рентгенограмма мозга больного депрессией

Компьютерная модель молекулы нейромедиатора серотонина

Депрессия уже занимает первое место в мире в списке причин неявки на работу и второе — в списке причин нетрудоспособности. Предполагается, что к 2020 году этот недуг станет самым распространенным в мире, обогнав сердечно-сосудистые и инфекционные заболевания.

Мало того, люди, страдающие депрессией, имеют в два раза больше шансов умереть от какой-либо другой болезни. Статистика также утверждает, что возраст людей, переболевших депрессией, имеет тенденцию к снижению.

Не правда ли, после этого абзаца хочется свериться со списком симптомов страшного заболевания и на всякий случай запастись достаточным количеством носовых платков, прозака и негрустина? Так что же такое депрессия?

Что такое депрессия?

Депрессия — это психическая болезнь, которая выражается в ненормальных эмоциях и тяжелых нарушениях настроения. Люди, страдающие депрессией, обычно сосредоточены только на своей болезни, не уверены в себе, испытывают чувство безнадежности и страшатся будущего.

Меланхолия, или сплин (термин «депрессия» появился только в XIX веке) знакома докторам с незапамятных времен. Врачи Древнего мира пытались лечить ее всеми возможными способами — от теплых ванн и музыкотерапии до кровопусканий и рвотных и слабительных средств.

В Средние века методы ужесточились — голод, лишение сна, жестокие избиения и ледяные ванны считались самыми действенными лекарствами. А вплоть до 60-х годов ХХ века при терапии депрессий использовали опий и марихуану. К счастью, в нашем с вами прогрессивном XXI веке есть препараты, которые называются антидепрессантами.

Так что можно, не дожидаясь ледяных купаний, сразу бежать в ближайшую аптеку. Но вот надо ли?

Механизм депрессии

Считается, что причина развития депрессии — в неправильной работе мозга. Чтобы разобраться, в чем состоит эта неправильность, придется приобрести некоторые базовые знания по нейробиологии. Обмен информацией внутри нашего мозга осуществляется посредством нервных клеток — нейронов.

Их работа состоит в том, что они получают сигналы от одних нервных клеток и передают другим. Места соединения, в которых происходит передача информации между двумя нейронами, называются синапсами, а сам процесс передачи информации — синаптической передачей.

При этом передающая сигнал нервная клетка (пресинаптическая) выделяет на поверхность принимающей (постсинаптической) клетки определенное вещество, называемое нейромедиатором. Оно замыкает цепь в нейронной сети, и происходит передача информации.

Если передающая нервная клетка выделяет недостаточно нейромедиатора, активность передачи информации снижается, и нормальное функционирование мозга нарушается.

Сейчас открыто несколько десятков нейромедиаторов, но ученые полагают, что депрессию вызывает в основном нехватка трех из них — норадреналина, серотонина и дофамина (они называются еще моноаминами). Выяснилось это довольно интересным способом — большая часть данных была получена при наблюдениях, не имеющих никакого отношения к исследованию депрессий.

История создания антидепрессантов

В начале 50-х в США был создан препарат ипрониазид, повышающий эффективность лечения туберкулеза антибиотиками. В качестве побочного эффекта у больных, которые его принимали, наблюдалась гиперактивность и улучшение настроения.

Исследования показали, что ипрониазид блокировал фермент мозга моноаминоксидазу (МАО), который расщепляет в синапсах три нейромедиатора — норадреналин, серотонин и дофамин. То есть при приеме лекарства нейромедиаторы не разрушались под действием МАО, и содержание этих медиаторов в мозге увеличивалось.

С другой стороны, примерно в то же время в США из растения раувольфии был выделен препарат резерпин, использовавшийся при лечении шизофрении, а также для понижения кровяного давления. Среди получавших его пациентов наблюдались депрессии и попытки самоубийства.

Стало понятно, что резерпин каким-то образом вызывает депрессию. Впоследствии было установлено, что препарат уменьшает содержание в мозге все тех же трех медиаторов — норадреналина, серотонина и дофамина.

На основании этих и других исследований возникла теория, по которой депрессия связана с подавлением функций определенных синапсов мозга. Эта теория считается актуальной и сейчас, действие почти всех современных антидепрессантов основано именно на ней.

Итак, один из способов заставить мозг работать нормально при депрессии — блокирование МАО, так что ингибиторы МАО и были первыми антидепрессантами. Уже тогда было известно, что в норме норадреналин, дофамин и серотонин после передачи информации вновь поглощаются передающими нейронами (так называемый обратный захват медиаторов).

Если блокировать поглощение нейромедиаторов, можно продлить их действие на принимающие нервные клетки. Так возник еще один тип антидепрессантов — ингибиторы обратного захвата нейромедиаторов.

В дальнейшем стало понятно, что для лечения депрессии нет необходимости влиять на обратное поглощение норадреналина, серотонина и дофамина одновременно, и были созданы селективные ингибиторы обратного захвата нейромедиаторов).

Улучшение после начала лечения антидепрессантами наступает постепенно, лишь спустя неделю-две.

Причина, как полагают ученые, состоит в том, что чувствительность принимающих нейронов к нейромедиаторам может меняться — она увеличивается при их недостатке и уменьшается при избытке. Для изменения чувствительности требуется обычно около семи дней.

Этот принцип — изменение чувствительности принимающих нейронов — лежит в основе действия еще одной группы антидепрессантов, стимуляторов рецепторов постсинаптических нейронов.

Чаще всего применяются первые три типа препаратов.

Ингибиторы МАО

Вы уже знаете про ингибиторы МАО (ИМАО) — вещества, предотвращающие распад серотонина, норадреналина и дофамина после их выделения передающими нервными клетками и поддерживающие нормальную активность передачи информации в синапсах.

Однако ИМАО действуют не только на центральную нервную систему, но и на остальные ткани организма, вызывая множество побочных эффектов, порой опасных для жизни пациента. Самый неприятный из них — так называемый «эффект сыра».

Дело в том, что в некоторых продуктах (сыре, копченостях, красном вине, пиве) содержится тирамин, который, если не разрушается в организме при помощи МАО, превращается в норадреналин, обладающий сильным сосудосуживающим действием, поэтому лечение ингибиторами МАО при несоблюдении определенной диеты чревато гипертоническим кризом. Все это усугубляется тем, что обычно для достижения заметного эффекта ингибиторы МАО нужно принимать не меньше месяца.

Правда, со временем было обнаружено, что существует два типа МАО — А и В, и на основе этих данных созданы и сейчас применяются селективные ингибиторы МАО, которые дают меньше побочных эффектов и не вызывают накопления тирамина.

Эти препараты считаются одними из самых эффективных и (очень относительно) безвредных.

Кстати, любопытно узнать, что всем сейчас известный негрустин (экстракт зверобоя) — это тоже ингибитор МАО типа А (в зверобое содержится вещество гиперицин, которое, по предположениям, и является ингибитором).

Ингибиторы обратного захвата медиаторов

Первые антидепрессанты такого типа появились еще в 50-е годы. Это были так называемые трициклические антидепрессанты, блокировавшие обратный захват всех трех нейромедиаторов.

Соответственно, при лечении пациент, избавляясь от депрессии, получал целый набор неприятных ощущений: тремор, тахикардия (норадреналин), усиление психомоторной активности (дофамин), тошнота, головные боли (серотонин).

Вначале ученые полагали, что к депрессии приводит прежде всего недостаток норадреналина.

Однако в 60-е годы обнаружилось, что недостаток серотонина влияет на развитие депрессии ничуть не меньше, и в результате длительных исследований появились антидепрессанты второго поколения — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, а революцию на рынке произвел препарат флуоксетин, выпущенный в 1988 году компанией Eli Lilly под названием прозак.

К 1990 году объем продаж прозака составлял $600 млн. и к 1992-му достиг $1 млрд. Однако с тем же прозаком связаны скандальные судебные иски, в которых шла речь о повышении тяги к самоубийствам при приеме препарата (правда, ни в одном случае дело не дошло до суда).

Считается, что антидепрессанты не вызывают зависимости, но при резком прекращении лечения наблюдаются симптомы абстиненции, так что отменять прием этих лекарств нужно постепенно. Ингибиторы обратного захвата нейромедиаторов нельзя сочетать с ингибиторами МАО, более того — между курсами лечения препаратами разных групп должно пройти не менее нескольких недель.

Другие

Для полноты картины надо заметить, что в терапии депрессий используются также препараты с иными механизмами действия, чем вышеперечисленные. Это блокаторы серотониновых и дофаминовых рецепторов, гормоны (например, эндорфины), а также лекарства с неизвестным механизмом действия (например, соли лития).

Кстати, вам это покажется возвращением в средневековье, но при лечении депрессии до сих пор применяется электрошоковая терапия, которая считается вполне эффективным методом лечения.

Еще один способ, который достаточно успешно применяется, — лечение бессонницей (правда, научного обоснования лечебного эффекта пока не предложено).

Или, может, обратиться к врачу?

Очевидно, что антидепрессанты — вовсе не панацея. Разговор по душам с другом, тонизирующий чай или даже пресловутая плитка шоколада — часто ничуть не менее действенные средства, чем таблетки. Ко всему прочему, в отличие от последних, у них нет такого количества побочных эффектов.

К тому же назначить лечение антидепрессантами может только квалифицированный врач.

А вот как раз с врачами дело обстоит плохо — к ним обращается только каждый пятый из заболевших, причем обычно он выбирает не психиатра, а терапевта, так что полноценную психиатрическую помощь получает в итоге только четверть обратившихся!

Что дальше?

При изобилии современных лекарств, помогающих нам бороться с депрессией, механизмы возникновения этой болезни изучены недостаточно. Вроде бы понятно, что успешное лечение каким-либо препаратом указывает на то, что он устраняет некую аномалию в работе мозга.

С другой стороны, разные препараты эффективны при разных формах депрессии, а это значит, что одни и те же симптомы могут быть следствием разных причин. В некоторых экспериментах по применению резерпина депрессией заболевало всего 10% пациентов, хотя количество моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина) уменьшалось у всех.

И еще интересный факт: лечение рядом препаратов, например солями лития, не оказывает воздействия на моноамины и их поглощение, однако дает заметный положительный эффект.

В общем, исследователям и экспериментаторам есть куда двигаться, а нам пока остается ждать безвредных быстродействующих универсальных таблеток радости.

От редакции «ПМ»

Суть действия у наркотиков та же, что и у психотропных лекарств — они воздействуют на химизм мозга и изменяют сознание.

Например, кокаин тормозит обратное поглощение норадреналина и дофамина в синапсах, и эти медиаторы в течение более длительного времени воздействуют на постсинаптические нейроны, оказывая стимулирующее действие на психику. В Амстердаме ингибиторы МАО рекомендуют принимать вместе с галлюциногенами.

в журнале «Популярная механика» (№9, Сентябрь 2004).

Источник: https://www.PopMech.ru/science/7043-pilyulya-schastya-udarim-tabletkoy-po-depressii/

Ингибиторы МАО обратимого действия

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) и литий при оказании первой помощи

Эта группа препаратов короткого действия делится на две группы:1) избирательная, блокирующая МАО типа А;

2) неизбирательная, блокирующая МАО типа А и типа Б.

Группа 2 — неизбирательные

Индопан (альфаметилтриптамин)Отечественный препарат, который по фармакологическим действиям сходен с триптамином и фенамином.

Помимо кратковременного обратимого ингибирования МАО обладает стимулирующим действием на центральные и периферические адренореактивные системы. Поэтому его иногда относят к психостимуляторам.

Обладает меньшим стимулирующим эффектом, чем у других (типа ну-редала), также тимоаналептическим эффектом.

Мишень-синдромы:1) астенодепрессивный;2) астеноипохондрический;3) астеноанергический;4) апатоабулический;5) различные по генезу депрессии с заторможенностью.Назначают в первой половине дня от 5-10 мг/сут до 60 мг/сут.

Длительность — несколько месяцев.Хорошо переносится. При передозировке — ажитация, гипомания, бессонница, обострение продуктивной симптоматики, гипертензивные явления и аллергические реакции.

Остальное — соблюдение правил назначения всех ингибиторов МАО.

Инказан (метралиндол)Оригинальный отечественный препарат. Тетрациклиновое производное карболина.По эффекту связан с пиразидолом: тормозит обратный захват серотонина и норадреналина, обратимо недифференцированно блокирует МАО, не оказывает холинолитического действия.

Обладает тимоаналептическим и стимулирующим эффектом. Уступает пиразидолу, но обладает вегетостабилизирующим эффектом.«Малый антидепрессант».Показания:1) астеническая анергическая депрессия в амбулаторных условиях;2) астенодепрессивные состояния у больных алкоголизмом в ремиссии.

Сначала выявляется стимулирующий эффект.Дозировка от 25-30 мг/сут до 400 мг/сут.Хорошо переносится. Иногда вызывает диспептические явления, колебания АД, брадикардию.

Противопоказания:1) острые заболевания печени, почек;2) острая алкогольная абстиненция;

3) совместно с другими ингибиторами МАО.

Кароксазон (тимостенил, суродил)Бициклическое производное бензоксалина.«Малый антидепрессант» сбалансированного действия.

Показания:1) циклотимия с астеновегетативной симптоматикой;2) хронический нейролептический паркинсонизм;3) затяжная нейролептическая депрессия. ТУ2 = 24 ч, дозировка 400-1200 мг/сут. Хорошо переносится.

При передозировке — диспептические явления, колебания АД, нарушения сна.

Группа 1 — избирательные

ПиразидолБлокирует обратный захват норадреналина и серотонина и обратимо блокирует МАО типа А. Не имеет холинолитического действия, но усиливает эффекты симпатомиметических аминов.

Обладает тимоаналептическим действием (слабее мелипрамина и амитриптилина), но является антидепрессантом сбалансированного действия, то есть при заторможенных депрессиях оказывает стимулирующий эффект, а при тревожных — седативный.

Показания:1) депрессии различного генеза, в том числе алкогольная депрессия;2) соматизированная депрессия, так как имеет выраженный вегетостабилизирующий эффект.Хорошо сочетается с нейролептиками в лечении апатоабулического синдрома, комбинируется с транквилизаторами.Дозировка: 50-100 мг/сут — 400-500 мг/сут.Терапевтическое улучшение — к 7-14-му дню.

Хорошо переносится, может использоваться у ослабленных больных, детей, пожилых.Побочные эффекты: сухость во рту, тремор рук, тахикардия, головокружение.Противопоказания:1) острые заболевания печени, почек;2) болезни крови;3) другие ингибиторы МАО;4) симпатомиметические амины (адреналин, мезатон);

5) острая алкогольная абстиненция.

ТетриндолНовый оригинальный препарат.Тетрациклический АД, близкий по всем параметрам к пиразидолу. Не дает побочных эффектов МАО, не имеет холинолитических свойств. Превышает пиразидол по силе стимулирующего эффекта.

Показания:1) нетяжелые депрессии с заторможенностью, апатоабулией, астенией;2) дистимия;3) циклотимия;4) ипохондрические и обсессивно-фобические явления;5) соматизированная депрессия;6) астенодепрессивный синдром при алкоголизме. Дозировка: 25-50 мг/сут — 400 мг/сут.Стимулирующий эффект — к концу 1-й недели, тимоаналептический — на 2-4-й неделе.

Хорошо переносится.

При передозировке — диспептические расстройства, бессонница, ажитация. Противопоказания те же, что у пиразидола.

Моклобемид (аурорикс, монерикс)Моноциклический бензамид.Селективный обратимый блокатор МАО, не имеет холинолитических, гипотензивных и кардиотоксических свойств.Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность до 85%. 50% связывается с белками крови.

V/ = 1-2 ч, безопасен.«Малый антидепрессант».Показания:1) «атипичная» депрессия с обсессивно-фобической, ипохондрической симптоматикой;2) соматизированная депрессия;3) панические расстройства;4) гиперактивный синдром у детей. Дозировка до 300-600 мг/сут.

Побочные эффекты редки, противопоказания — как у всех АД.

БефолОригинальный отечественный препарат. Производное бензамида.Обратимый блокатор МАО типа А с избирательным действием на дезаминирование серотонина, то есть серотонинергический АД.Не обладает холинолитическими, антигистаминными свойствами.Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т1/2= 3-5 ч. Пик концентрации через 1 ч после приема внутрь.

«Малый антидепрессант». Показания:1) соматогенные депрессии;2) циклотимия;3) адинамическая депрессия;4) соматовегетативная депрессия;5) анергическая депрессия.

Терапевтический эффект — на 5-6-й день. Дозировка — 100-500 мг/сут. Редко и мало побочных эффектов, поэтому показан детям, пожилым. При передозировке — диспептические расстройства, тремор, сердцебиение.

БрофароминБициклическое производное пиперидина.Селективный обратимый ингибитор МАО, блокатор обратного захвата серотонина.Эффективность приближается к классическим ингибиторам МАО.

Показания:1) эндогенная депрессия, резистентная к лечению трициклическими АД;2) реакция паники;3) фобии.Терапевтическая доза — 75-250 мг/сут. Хорошо переносится.

Побочные явления:1) нарушения сна;2) гипотензия;

3) усиливает действие симпатомиметиков.

Толоксатон (гуморил, юморил, перенум)Моноциклическое производное оксазолидинона. Близок по эффектам к моклобемиду. Показания: неглубокая депрессия с заторможенностью. Терапевтические дозы — 600-1000 мг/сут.

Т'/2 = 0,5-2,5 ч, безопасен. Назначается 4-6 раз в сутки.При передозировке — диспептическая симптоматика, гиперстимуляция, обострение продуктивной симптоматики, инверсия фаз сна, гипотензия, гепатит.

Противопоказания:1) болезни печени и почек;

2) применение необратимых МАО.

Источник: https://psyera.ru/ingibitory-mao-obratimogo-deystviya_7507.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.